Metamizol

¿Qué es Metamizol?

El metamizol es un analgésico y antipirético de venta con receta médica del grupo de las pirazolonas. En los últimos años, el número de recetas de Metamizol en el mundo ha aumentado continuamente. Sin embargo, el número de informes de reacciones adversas a veces graves a los medicamentos también ha aumentado en la misma medida.

El metamizol está aprobado exclusivamente para el tratamiento del dolor intenso. Esto incluye el dolor agudo después de lesiones u operaciones, el dolor debido a los cólicos y el dolor tumoral, así como otros dolores si otras medidas analgésicas no son adecuadas. El metamizol también está aprobado para el tratamiento de la fiebre alta que no responde a otras medidas.

El metamizol no debe utilizarse para el dolor leve o moderado ni para el tratamiento de la fiebre, a menos que se hayan utilizado anteriormente otros antipiréticos que no hayan demostrado suficiente eficacia.

Un posible efecto secundario del tratamiento con metamizol es el desarrollo de agranulocitosis, que puede tener un resultado fatal. Dado que diferentes estudios han arrojado resultados diferentes sobre la frecuencia de este efecto secundario, no es posible hacer ninguna declaración fiable sobre el nivel de riesgo. Sin embargo, el riesgo de desarrollar agranulocitosis aumenta si se utiliza el metamizol durante más de una semana. El metamizol no debe utilizarse en el caso de trastornos preexistentes del sistema hematopoyético. El recuento sanguíneo, incluido el recuento sanguíneo diferencial, debe comprobarse regularmente durante el tratamiento.

El médico tratante debe prestar atención a los signos de agranulocitosis y también informar al paciente sobre el riesgo y los posibles síntomas. Los posibles signos son: Deterioro del estado general, fiebre e inflamación de las membranas mucosas. Si se sospecha que existe agranulocitosis, debe interrumpirse inmediatamente el tratamiento con Metamizol y adoptarse las medidas de vigilancia y terapéuticas adecuadas.

El metamizol puede causar reacciones hipotensivas que pueden tener un resultado fatal. El riesgo aumenta con las dosis elevadas, la hipotensión preexistente o el aumento del riesgo de la misma (por ejemplo, hipovolemia, shock) y la fiebre alta.

Dado que el riesgo aumenta con la administración parenteral, sólo se permite la administración parenteral si no es posible la administración oral o rectal.

La administración parenteral debe llevarse a cabo bajo supervisión médica en un paciente acostado. La administración intravenosa debe realizarse lentamente (máximo 500 mg por minuto). Por lo tanto, es preferible que se administre en forma de infusión corta o continua.

En la información técnica y para el usuario sobre los medicamentos que contienen metamizol se puede encontrar más información sobre el uso del metamizol, las precauciones y advertencias, así como los efectos secundarios.

Se pide a los médicos y otros profesionales de la salud que presten atención a las reacciones adversas a los medicamentos y que las comuniquen al Instituto Federal de Medicamentos y Aparatos Médicos.

Metamizol

Metamizol

El metamizol se utiliza contra el dolor fuerte, la fiebre alta y los cólicos. El principio activo puede causar efectos secundarios graves y sólo debe utilizarse después de una indicación estricta.
Aplicación

El metamizol pertenece al grupo de los analgésicos no ácidos no opiáceos, también llamados antiinflamatorios no esteroideos (AINE). Debido a sus efectos antipiréticos (antipiréticos), analgésicos (analgésicos) y antiespasmódicos (espasmolíticos), se utiliza de muchas maneras diferentes. Se administra por vía oral o rectal, pero también puede administrarse por vía parenteral.

Como el metamizol puede causar a veces efectos secundarios graves, sólo debe administrarse por vía oral si está estrictamente indicado y principalmente por vía oral. Las indicaciones incluyen cólicos, especialmente de las vías biliares y urinarias, dolores tumorales y dolores agudos y crónicos, por ejemplo, después de una cirugía y de lesiones. La fiebre alta, que no puede reducirse con otras medidas, también es un motivo de indicación.

Las ciclooxigenasas participan en la síntesis de las prostaglandinas, que reducen el umbral de excitación de las fibras del dolor y, por lo tanto, hacen que los nociceptores sean más sensibles a los estímulos del dolor. Si, como en el caso del metamizol, se inhibe la síntesis de prostaglandinas en el cuerno posterior de la médula espinal, los nociceptores se vuelven menos sensibles a los mediadores del dolor.

Los resultados del estudio sugieren que los metabolitos del metamizol también pueden unirse a los receptores de los cannabinoides de tipo 1. Estos receptores forman parte del sistema antinociceptivo descendente y son responsables de la reducción de la transmisión de GABAergic en la substantia grisea periaquaeductalis. En modelos animales se pudo demostrar una implicación analgésica del canal TRPA1.

Con la administración simultánea de metamizol y morfina, el metamizol aumenta el efecto analgésico de la morfina. En el postoperatorio, esta combinación puede reducir las dosis de morfina necesarias en muchos pacientes. Sin embargo, el mecanismo exacto aún no se ha aclarado de manera concluyente.

Efecto antipirético

Tampoco se ha investigado suficientemente la causa del efecto antipirético del metamizol.

Según los resultados del estudio, el metamizol reduce la fiebre tanto en los casos en que se depende de la prostaglandina como en los que no. Se sospecha que este doble mecanismo de acción es el responsable de la capacidad del metamizol para actuar cuando otros medicamentos antipiréticos fallan.

Efecto espasmolítico

El efecto anticonvulsivo y calmante del cólico del metamizol se debe probablemente a la inhibición de la fosfolipasa intracelular C. Como resultado, la síntesis del fosfato de inositol disminuye. Se libera menos calcio en las células del músculo liso y las contracciones musculares disminuyen.

Farmacocinética

El metamizol pertenece a la llamada clase pro-droga. En el tracto digestivo se hidroliza de manera no enzimática a 4-metilaminofenazona cuando se administra por vía oral. La biodisponibilidad de la 4-metilaminofenazona está entre el 83 y el 90%. El metabolito activo se absorbe completamente en el tracto digestivo y se sigue metabolizando, entre otras cosas, a la igualmente activa 4-aminofenazona.

El metamizol es plasma-móvil, sus metabolitos podrían ser detectados en la leche materna. La eliminación tiene lugar de forma renal. Cuando se administra por vía oral, la vida media del plasma es de unas tres o cuatro horas, cuando se administra por vía intravenosa es de sólo catorce minutos.

Dosificación

El metamizol puede administrarse por vía oral o rectal en forma de comprimidos, gotas o supositorios. Alternativamente, puede administrarse lentamente bajo el control del pulso, la respiración y la presión sanguínea, o por vía parenteral mediante inyecciones intravenosas o intramusculares. Sin embargo, cuando se administra por vía parenteral, hay que recordar que el riesgo de efectos secundarios graves es mayor.

Una sola dosis

La dosis única es de 500-1000 mg para adultos y adolescentes de 15 años en adelante y 500 mg para niños de 10 a 14 años.

Dosis máxima diaria

La dosis máxima diaria es de 5.000 mg para adultos y adolescentes de 15 años o más y de 2.000 mg para niños de 10 a 14 años.

Metamizol

Los efectos secundarios

El metamizol ya no está aprobado en varios países de Europa, los Estados Unidos y otros países porque puede causar complicaciones graves que ponen en peligro la vida. Por consiguiente, en 2017, la Comisión de Drogas de la profesión médica alemana volvió a advertir contra la agranulocitosis como un efecto secundario peligroso del metamizol, a pesar de la baja incidencia (1,1 de cada millón de pacientes tratados durante una semana).

La advertencia se emitió con el trasfondo de que la agranulocitosis, si se produce como efecto secundario del metamizol, suele ser mortal. Por lo tanto, se recomienda realizar controles regulares de los recuentos sanguíneos durante la administración prolongada de metamizol e intervenir en las primeras señales de alerta.
Las señales de advertencia pueden ser:

  • Ulceraciones inflamatorias de la membrana mucosa, cambios necróticos posteriores
  • Angina de pecho, dolor de garganta, dificultad para tragar
  • Fiebre, posiblemente escalofríos
  • Debilidad, degradación del rendimiento.

A continuación se enumeran otros efectos secundarios según su frecuencia.

Ocasionalmente:

  • Reacciones hipotensas durante o después de la aplicación hasta una caída severa de la presión sanguínea
  • Exantema fijo de drogas
  • La inofensiva coloración roja de la orina.

Raramente:

  • Leucopenia. Los anafilactoides o las reacciones anafilácticas que pueden ocurrir principalmente durante las inyecciones y se desarrollan inmediatamente, pero también horas después de su administración. Las reacciones más leves son particularmente notables en la piel y las membranas mucosas, por ejemplo, picor, ardor, enrojecimiento, urticaria, urticaria, hinchazón en la zona facial. En este contexto también se han notificado náuseas y calambres abdominales. La disnea y las dolencias gastrointestinales se observaron con menos frecuencia. Inicialmente las reacciones leves pueden convertirse en efectos secundarios graves y desencadenar urticaria generalizada, angioedema grave que se extiende a la zona de la laringe, broncoespasmos graves, arritmia cardíaca, caídas de la presión sanguínea (a veces con aumentos precedentes) e incluso shock circulatorio.
  • Erupción (por ejemplo, exantema maculopapular).

Muy raro:

  • Agranulocitosis, incluyendo muertes
  • Trombocitopenia
  • Síndrome de asma inducida por analgésicos
  • Síndrome de Stevens-Johnson o necrólisis epidérmica tóxica (se indica la suspensión del tratamiento)
  • Deterioro agudo de la función renal, muy raramente con proteinuria, oligo o anuria o fallo renal agudo.
  • Nefritis intersticial aguda.

Efectos secundarios de frecuencia desconocida:

  • Anemia aplástica.
  • Shock anafiláctico
  • Pancitopenia, incluidas las muertes
  • Síndrome de Kounis
  • Hemorragia gastrointestinal.
  • Interacciones

Al administrar el metamizol deben tenerse en cuenta las siguientes interacciones:

  • La administración simultánea de metamizol y clorpromazina puede provocar una hipotermia grave.
  • La terapia simultánea de metamizol con metotrexato puede aumentar la hematotoxicidad del metotrexato. Esta combinación debe evitarse.
  • Se debe tener cuidado con el tratamiento simultáneo con ácido acetilsalicílico en dosis bajas para la profilaxis de las enfermedades cardíacas, ya que el efecto del ácido acetilsalicílico en la agregación plaquetaria puede debilitarse.
  • Del mismo modo, el bupropión y el metamizol deben utilizarse simultáneamente con precaución, ya que las interacciones pueden dar lugar a una disminución del nivel de bupropión en la sangre. En cuanto a la clase de sustancias pirazolonas, a la que también pertenece el metamizol, se conocen interacciones con anticoagulantes orales, captopril, litio y triamtereno, así como con antihipertensivos y diuréticos. No se sabe qué influencia específica tiene el metamizol en estas drogas.

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Contraindicación

El uso de metamizol está contraindicado en los siguientes casos:

  • Hipersensibilidad al metamizol u otras pirazolonas y pirazolidinas. Se ven especialmente afectados los pacientes que han reaccionado con agranulocitosis o similares tras la administración de estas sustancias.
  • Síndrome de asma analgésico conocido o intolerancia analgésica conocida del tipo angioedema de urticaria. Entre ellos figuran los pacientes que han desarrollado broncoespasmos u otras reacciones anafilácticas a los salicilatos, al paracetamol o a analgésicos no narcóticos como el diclofenaco, el ibuprofeno, la indometacina o el naproxeno.
    trastornos de la función de la médula ósea o enfermedades del sistema hematopoyético
    deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa causada genéticamente (riesgo de hemólisis)
  • Porfiria hepática aguda intermitente (riesgo de ataque de porfiria)
  • Último trimestre del embarazo
  • Lactancia materna
  • Niños menores de 10 años.
  • El metamizol no debe administrarse por vía parenteral en casos de hipotensión existente y circulación inestable. Existe una contraindicación general, ya que hay un mayor riesgo de reacciones de choque.

Embarazo/período de lactancia

No hay datos fiables sobre el uso del metamizol en el embarazo y la lactancia. Por lo tanto, el principio activo no debe administrarse en el primer trimestre. En el segundo trimestre, el médico tratante debe llevar a cabo con antelación una cuidadosa evaluación de los riesgos y beneficios. En el tercer trimestre, el metamizol está contraindicado porque tiene un débil efecto inhibidor de la síntesis de prostaglinina y, por lo tanto, podría desencadenar el cierre prematuro del conducto arterioso.

Dado que el metamizol es placentario y puede ser excretado en la leche materna, debe haber al menos 48 horas entre la última administración y la lactancia.

Somnolencia

No se conocen efectos en la dosis recomendada. Sin embargo, en dosis más altas no puede excluirse que el metamizol pueda tener un efecto en la capacidad de conducir y operar maquinaria. Por lo tanto, ambos deben evitarse. Esto se aplica en particular en relación con el alcohol.


Se debe aconsejar urgentemente a los pacientes que busquen atención médica inmediata en caso de fiebre, dolor de garganta u otros signos de infección, ya que pueden ser los primeros signos de agranulocitosis. También se les debe informar sobre los signos y síntomas de las reacciones cutáneas graves y, en caso de tratamiento prolongado, se les debe aconsejar que vigilen de cerca las reacciones cutáneas.



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